東曜藥業公布ADC在研藥物TAA013 I期研究結果
發布時間：2020-12-10
2020年12月9日，東曜藥業（香港聯交所股票代碼：1875）宣布，其自主研制的抗體偶聯藥物TAA013 I期臨床研究結果于2020年圣安東尼奧乳腺癌大會（SABCS）發布，并以電子壁報（E-Poster）的形式展示。
本研究由江蘇省人民醫院殷詠梅教授團隊完成，是一項開放標簽、單臂、劑量爬坡研究，用于治療既往經過曲妥珠單抗治療后疾病進展的HER2陽性乳腺癌患者，目的是評價TAA013的安全性、耐受性、藥動學/藥效學特征。
研究采用“3+3”劑量爬坡設計，包括0.6mg/kg、1.2 mg/kg、2.4 mg/kg、3.6 mg/kg、4.8 mg/kg 5個劑量組，靜脈輸注TAA013，每3周一次。在臨床推薦劑量3.6mg/kg增加入組7例受試者，共入組22例經過多線抗HER2靶向治療失敗的HER2陽性乳腺癌患者。
試驗結果：
- 安全耐受性：各劑量組均未觀察到劑量限制性毒性，大部分不良事件為1-2級，臨床可控，且抗藥抗體均為陰性;
- 藥代動力學：3.6mg/kg劑量組的Cmax為70.6μg/ml，AUC0-∞為256.04 day*μg/mL,t1/2為2.7天;
- 有效性：在推薦劑量3.6m/kg，客觀緩解率為10%，疾病控制率達到70%，中位無進展生存期超過5個月，1例受試者治療已經超過500天。
結論：
研究結果表明TAA013安全耐受性良好，在接受過多線抗HER2靶向藥物治療的HER2陽性乳腺癌患者中看到了初步的療效。
目前TAA013 III期臨床研究正在進行中，這是一項多中心、隨機、平行對照、開放標簽研究，針對經曲妥珠單抗治療失敗的、不可切除的局部晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌患者，對比拉帕替尼聯合卡培他濱的有效性和安全性，從而進一步驗證TAA013的有效性和安全性。
主要研究者、江蘇省人民醫院殷詠梅教授表示：
TAA013是治療乳腺癌的靶向HER2的抗體偶聯藥物，I期臨床研究中觀察到了良好的安全性，并在經歷過多種如曲妥珠單抗、吡咯替尼、拉帕替尼等抗HER2靶向藥物治療的患者中觀察到了初步的有效性。為了進一步探索TAA013在HER2陽性乳腺癌患者中的安全性和有效性，III期確證性關鍵臨床研究已經啟動，希望III期臨床研究能夠盡快完成并得到積極的結果，為HER2陽性乳腺癌患者提供更多的治療選擇。
東曜藥業首席執行官、首席科學官兼執行董事劉軍博士表示：
ADC是東曜藥業長期戰略發展方向，TAA013是公司進展最快的ADC在研產品，我們非常高興看到藥物在I期臨床試驗中呈現出良好的安全性和療效，這也證明了東曜藥業在抗體偶聯藥物上的領先成果。目前該產品的III期研究正在進行，公司同時已經建立起了ADC藥物的關鍵技術能力和符合GMP標準的原液及制劑一體的完整商業化生產平臺。我們期待能早日為HER2陽性乳腺癌患者提供這一兼具高品質與經濟性的治療方案
-關于TAA013
TAA013是一種含有曲妥珠單抗和美坦新衍生物（曲妥珠－MCC-DM1）的在研ADC藥物，旨在為HER2陽性乳腺癌患者提供兼具高質量與可負擔的治療選擇。
TAA013借助曲妥珠單抗的靶向性，與腫瘤細胞膜上的特異性抗原結合，誘發胞吞作用，使高活性細胞毒性藥物DM1進入細胞，進而誘發細胞凋亡。ADC藥物兼具單抗藥物靶向性強和細胞毒藥物殺傷性強的特點，具有藥效高、副作用低的優點。
-關于東曜藥業股份有限公司（股票代碼：1875.HK）
東曜藥業專注于創新型抗腫瘤藥物及療法的開發及商業化，致力于打造患者及其家屬、醫療專業人士信賴的腫瘤治療領先品牌。
目前，東曜藥業已經建立了三大綜合技術平臺，包括：
- 治療性單抗及抗體偶聯藥（ADC）技術平臺：整合抗體藥物及ADC的研發及生產能力，生物藥商業化生產基地設計產能達到16,000升，可以實現在研藥物的高質量商業化生產；
- 以基因工程為基礎的治療技術平臺：整合了抗腫瘤免疫療法、基因療法及病毒療法，針對腫瘤靶點開展溶瘤病毒制品的研發及生產；
- 創新給藥技術平臺：為高活性藥物注射劑工藝開發和產業化生產綜合性平臺，具備無菌凍干和無菌灌裝生產能力，滿足OEB4/5活性級別凍干粉針/水針的GMP生產要求。
利用上述平臺，東曜藥業研究開發了多個系列、多個品種的抗腫瘤藥物，形成了高水平、多元化的藥物產品鏈。在自主創新開發藥物的同時，東曜藥業依托自身全產業價值鏈，建構了從研發、臨床、生產到營銷的全產業鏈平臺，采用開放平臺業務模式，與產業價值鏈不同階段的生物醫藥企業及第三方開展策略合作。
